english
企業簡稱:聯創醫藥,股權代碼:800055
行業聚焦

和記黃埔已經公布,首款國産重磅抗癌藥物即將上市

時間:2017-06-09    作者:聯創生物醫藥信息部

日前,和記黃埔醫藥公司代表人在美國臨床腫瘤學會(ASCO)年會上宣布了其旗下抗癌藥物呋喹替尼(Fruquintinib)關鍵3期臨床研究達到終點的消息,這意味著中國又一重磅替尼類藥物即將上市,而這也是首款國産抗癌藥物。

                                                         圖一 Fruquintinib合成

呋喹替尼(Fruquintinib)的結構式如圖一所示,和記黃埔醫藥早在2009年據對該化合物的合成路線進行了美國專利保護(圖一),專利號US2009/281130 A1。該路線采用片段1與化合物2在堿性條件下成醚成功構建呋喹替尼(Fruquintinib),産率高達85%。

呋喹替尼是一種高選擇性的VEGFR長效抑制劑,臨床研究證明,該藥物具有靶外毒性低、藥物耐受性好、作用強等多種優點。呋喹替尼現有的適應症包括結直腸癌及非小細胞肺癌。

VEGFR抑制劑包括VEGFR-1、-2、-3抑制劑三種,而研究證明:一般情況下,相比VEGFR-1、-3,VEGFR2抑制劑能夠更好地抑制制腫瘤轉移和腫瘤血管生成。因此,VEGFR2抑制劑研究也更爲廣泛。呋喹替尼對VEGFR2受體的半數抑制濃度(IC50)低至1nM,作用相當明顯。

                

                                                   圖二 已經上市的VEGFR2抑制劑

近年來,輝瑞等制藥巨頭旗下多個VEGFR2抑制劑相繼上市。2006年,輝瑞旗下重磅VEGFR2抑制劑--舒尼替尼(Sunitinib)上市,並且銷售額一路飙升,在2010年沖破10億美元大關後,多年來一直保持10億美元以上的銷售額,占據著VEGFR2抑制劑市場霸主的地位,2015、2016年的銷售額分別高達11.2、10.95億美元。

也正是舒尼替尼(Sunitinib)取得的巨大的市場反響,各大藥企紛紛在VEGFR2抑制劑上投入了大量精力,包括葛蘭素史克旗下的帕唑帕尼(Pazopanib)、阿斯利康旗下的凡德他尼(Vandetanib)、輝瑞旗下的阿西替尼(Axitinib)、Ariad旗下的帕拉替尼(Ponatinib)、勃克林殷格翰旗下的尼達尼布(Nintedanib)以及衛材旗下的樂伐替尼(Lenvatinib)近年來相繼獲批,造成了VEGFR2抑制劑藥物市場一片繁榮景象。

      

                                                     圖三 進入臨床三期的VEGFR2抑制劑

除此之外,還有多款VEGFR2抑制劑已經進入臨床三期研究階段,包括安斯泰來的Tivozanib、和記黃埔的Fruquintinib、百時美施貴寶的Brivanib alaninate、阿斯利康的Cediranib以及正大天晴的Anlotinib。

與其他類抗癌藥物開發一樣,VEGFR2抑制劑也不是個個順利,圖三中阿斯利康旗下的Cediranib就在三期臨床未達到終點。應該高興的是,在進入三期臨床的藥物研發公司中,有兩家來自國內,即和記黃埔和正大天晴,這也是我國近年來新藥研發飛速發展的體現。

和記黃埔旗下的Fruquintinib,其現有主要適應症爲非小細胞肺癌及結直腸癌,這兩大癌症在我國均發病率高。非小細胞肺癌占據著全球第一大癌症疾病中的80-85%,而結直腸癌發病率也在胃腸道癌症中占據第二位。同時,在癌症的治療市場,自從輝瑞旗下舒尼替尼(Sunitinib)上市以來,VEGFR2抑制劑的療效及優勢得到了空前的市場認可。因此,Fruquintinib的成功開發和早日上市至關重要,業內聲音也普遍看好Fruquintinib的市場前景。讓我們一起期待中國首款國産重磅抗癌藥物上市。

國産重磅抗癌藥,加油!

更多> 聯系我們

聯系電話:0551-68596228

人力資源:hr@lcywhx.com